本研究的总体目标是利用天然聚合物如瓜尔胶、黄原胶和合成聚合物如羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)开发一种口服控释(CR)维格列汀片。采用直接压缩法制备了六种不同的CR配方。FTIR研究表明，药物与赋形剂之间不存在相互作用。采用USP桨状仪进行体外溶出度研究，采用零级、一级、higuchi、kosmeyer和peppas药物释放动力学模型分析药物释放数据。配方F1含有10%瓜尔胶优化，因为它显示药物释放长达12小时。优化处方药物释放遵循零级释放动力学和通口型动力学模型。

维格列汀，瓜尔胶，黄原胶，EC，直接压缩。

本研究的总体目标是利用天然聚合物如瓜尔胶、黄原胶和合成聚合物如羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)开发一种口服控释(CR)维格列汀片。采用直接压缩法制备了六种不同的CR配方。FTIR研究表明，药物与赋形剂之间不存在相互作用。采用USP桨状仪进行体外溶出度研究，采用零级、一级、higuchi、kosmeyer和peppas药物释放动力学模型分析药物释放数据。配方F1含有10%瓜尔胶优化，因为它显示药物释放长达12小时。优化处方药物释放遵循零级释放动力学和通口型动力学模型。

维格列汀，瓜尔胶，黄原胶，EC，直接压缩。

药物递送的口腔途径是将药物施用于人体的最方便的方法之一，以获得所需的治疗效果。虽然它是一种方便的路线，但它为配方化设计提供了几个挑战，以设计一种药物，使得它以最佳的浓度提供了可达到将落入治疗窗口的药物水平所需的最佳浓度以获得所需效果的最佳浓度以获得所需效果[1]。

控释系统在较长一段时间内提供药物的缓慢释放，也可以提供一些控制，该系统成功地维持了目标细胞组织中的药物水平恒定。缓释系统包括任何能在一段时间内实现药物缓慢释放的药物释放系统。缓释药物剂型是指以预定的速率比正常方式释放药物慢，并必然使给药频率减少两倍的药物剂型。

绝大多数受控释放系统依赖于溶解，扩散或溶解和扩散的组合，以产生药物缓慢释放。从持续释放系统的药物候选物的有限数据开始，例如剂量，吸收和消除的速率常数，以及一些代谢的元素，可以计算剂型的所需释放速率，以及药物的量需要[2-6]。

维格列汀是一种口服降糖药。抑制二肽基肽酶-4，增强胰岛素的释放，抑制胰高血糖素的分泌。维格列汀单药治疗可改善2型糖尿病患者的血糖控制。维格列汀治疗的特点是体重和脂质中性作用，较少的水肿和低血糖风险。

药物Vildagliptin是从Chandra Labs，Hyderabad收到的天赋样品。聚合物黄原胶，瓜尔胶，HPMC E15和乙基纤维素购自MyL Chemicals，Mumbai。其他赋形剂如MCC，硬脂酸镁，滑石和PVP购自S.D精细化学品，孟买。目前研究工作中使用的试剂是实验室等级。

使用乙醇作为溶剂制备药物溶液（10μg/ ml）。使用UV可见分光光度计扫描药物溶液，以确定Vilarliptin药物的λmax[7]。

10mg维格列汀用相应的缓冲液溶解在10ml容量瓶中，其浓度为1000 μg/ml。然后取1ml原液稀释至100ml，其浓度为10μg/ml。将该母液作缓冲液稀释，得到5μg/ml、10 μg/ml、15 μg/ml、20 μg/ml、25 μg/ml溶液，在λ max下测定吸光度。在5、10、15、20浓度范围内线性关系良好;25μg/ml，吸光度最大λ。

IR光谱是一种有用的分析方法，用于确保药物和赋形剂之间的化学相互作用。通过使用FTIR分光光度计在4000-400cm-1的波长区域中使用KBR磁盘法通过光谱测量。将物理混合物的IR光谱与纯药物的IR光谱进行比较，以检查任何可能的药物赋形剂相互作用[8-10]。

通过直接压缩方法制备片剂。称量赋形剂MCC，瓜尔胶，黄原胶和乙基纤维素，并筛分通过40号网。对于这种混合物添加Vildagliptin药物并筛选到18号网格。将上述混合物混合10分钟并加入硬脂酸镁，滑石和PVP K30并混合得当。使用9mm圆形冲孔压缩该混合物[11]表1。

涂层具有半透明聚合物：通过涂层传教体系，核心片涂覆。用浓度为（4％w / v）的甲醇的HPMC E15溶液，含有三乙硝酸酯（TEC）的HPMC E15的10％，增塑剂（TEC）水平为涂布溶液。向甲醇中，HPMC E15在适当的搅拌表2下缓慢加入。

平移rpm：10-11
涂料溶液喷雾速率：4-5ml / min
在让温度下：38°C
出口温度：28°C
雾化器压力:1.0 kg/cm²风扇压力：1-0.75千克/厘米²
进气口气鼓风机：900 CPM
出口风吹机：1600 CPM

使用混合在冲压之前计算所有制剂的流动性质。计算储备角，堆积密度和敲击密度，血血清比和可压缩指数（％）以评估冲压后药物和硬度的均匀性。

评估片剂的硬度，脆性，体重变化，药物含量均匀性，体外溶解，释放动力学研究和稳定性研究。

预制剂研究

API的描述和特性:表3

扫描API：图1

Vildagliptin的校准曲线：图2

药物辅料相容性研究(FTIR):图3

红外光谱的解释:进行FTIR研究以欣赏药物和不同赋形剂之间的含量。o-H伸展等官能团，其检查范围为3550-3200，在API 3345.03中具有峰，优化的配方中的3345.14。官能团N-H的峰值范围为3000-2800，在API中的峰值为2923.03和2918.85，优化的配方表4。

表5,6

溶出参数：

培养基：0.1N HCl（初始2HRS），
6.8ph磷酸盐缓冲液（最长24小时）
设备类型:USP - II(桨式)
rpm：50
碗体积：900ml
碗温度：37ºC±0.5
时间：2小时

对CR片剂的体外药物释放研究：表7，图4

优化配方的动力学研究（F1）
图5.

在目前的工作中，题为“vilyagliptin控释片的配方和评估”的工业上重要项目是在进行的。该研究旨在为CR片剂制定Vilyagliptin。在这种探索期间，研究了各种因素，例如影响CR的呈现。释放动力学，溶出速率，诸如体重变化的过程变量，压缩期间的硬度是在扩展期间发现严重的相同因素取决于实验发现。最初进行了预先形成研究，结果指向进一步的制剂过程。进行FTIR研究以了解Vildagliptin API与聚合物之间的相容性。目前研究中使用的直接压缩方法。评估混合共混物，用于测试诸如堆积密度，触发密度，可压缩性指数和Hausner比的试验，然后作为片剂。测试片剂以进行体重变化，厚度和脆性，进行体外溶解试验，并计算药物释放百分比。评估堆积密度和渗透密度的粉末混合物。 The results were range from.0.40-0.43.The angle of repose for the entire formulations blend was evaluated. The results range from.22.11-27.57.Compressibility index for the entire formulations blend was evaluated. The results range from.10.41-18.86.The Hausner`s ratio for the entire formulations blend was evaluated. The results range from 1.11-1.23. The prepared tablets in all the preparations obsessed good mechanical strength with enough hardness in between of 4.0 to 4.3 kg/sq cm. The weight variation in all the nine preparation was found to be 198 to 201 mg. The % drug content of all the tablets was found to be around 99 % which was within the acceptable limits. Dissolution tests were performed and percentage drug release was calculated. F1, F2 containing GUAR GUM in 10%, 15%. F3, F4 containing EC in 10%, 15%. F5, F6 containing XANTHAN GUM in 10%, 15%. From above all formulation F1 Formulation containing GUAR GUM in 10% gave highest vildagliptin drug release up to 12hrs with 96.2%. The formulations F2, F3, F4, F5 and F6 have shown release 86.13%, 99.2%, 100.1%, 98.3% and 100.1 % respectively. F1 formulation was shows highest drug release 96.2% up to 12h.The optimized F1 formulation has follows zero order, higuchi release kinetics.