中国传统的植物药猕猴桃对平方根因其具有广泛的生物活性，如抗肿瘤、抗氧化、抗病毒、解毒、抗利尿、抗肝炎、止血等，被广泛应用于临床。有机酸和多糖)在猕猴桃根。本文主要综述了五味子根的植物化学成分及其生物活性的研究进展，为五味子根的进一步研究和药物开发提供参考。

猕猴桃对、化学成分、生物活性。

中国传统的植物药猕猴桃对平方根因其具有广泛的生物活性，如抗肿瘤、抗氧化、抗病毒、解毒、抗利尿、抗肝炎、止血等，被广泛应用于临床。有机酸和多糖)在猕猴桃根。本文主要综述了五味子根的植物化学成分及其生物活性的研究进展，为五味子根的进一步研究和药物开发提供参考。

猕猴桃对、化学成分、生物活性。

猕猴桃科科有54种以上，主要分布在中国的热带省份[1,2]。据报道，猕猴桃科植物富含三萜、蒽醌类、生物碱、有机酸、黄酮类、类固醇和多糖等化合物[3-5]。猕猴桃根俗称腾格里根，是中国民间治疗肝癌、胃癌、食管癌等肿瘤的药物[6-11]。此外，它还被用作解毒、抗利尿、抗肝炎和止血剂[12]答:对根中含有丰富的这些生物活性化合物[5,13-15]，具有上述广泛的生物活性。

本文主要综述了植物化学成分的研究进展答:对对该民间植物药材的根提取物及其生物活性、纯化合物进行研究，为其进一步研究及相关知识的开发提供参考。

不同种类的成分，包括三萜，蒽醌，生物碱，有机酸，黄酮类化合物，类固醇和多糖的根答:对已被隔离并报告，分类如下。

三萜主要存在于猕猴桃科物种[16]中。然而，三萜类化合物在五味子根[13]中却鲜有报道。六个常用药用也发现同样的植物药的一部分,也被确定为2α-hydroxyoleanolic酸(1),2α-hydroxyursolic酸(2)、euscaphic酸(3)、23-hydroxyursolic酸(4),3β-O-acetylursolic酸(5)和ergosta-4, 6, 8, (14), 22-tetraen-3-one(6)[17]。除了2α3β-dihydroxyurs-12-en-28, 30-olide(7)和2α3β,24-trihydroxyurs-12-en-28, 30-olide(8)与其他8个已知化合物,如12-en-28-oic齐墩果烷酸或ursane类型常用药用包括齐墩果酸(9),3-epi-corosolic酸(10)、2α,3α,24-trihydroxyurs 12-en-28-oic酸(11),23-hydroxyursolic酸(4),此外，还分离到Asiatic acid (12)， 2α，3α，19,24-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid (13)， 3β-hydroxyurs-12,18-dien-28-oic acid(14)和2α，3α，23-trihydroxyursa-12,20，(30)-dien-28-oic acid(15)。其中化合物2α，3β-二羟基urs-12-烯-28,30-内酯(7)和2α，3β，24-三羟基urs-12-烯-28,30-内酯(8)为新化合物[16]。

徐等。[18]孤立12α-chloro-2α,3β,β,23-tetrahydroxyolean-28-oic acid-13-lactone(16)和2α,3α,19α,23日24-pentahydroxyurs-12-en-28-oic酸(17)和报告为新的常用药用乌索酸(18),pseudotaraxasterol(19), 2α3β-dihydroxyolean 12-en-28-oic酸(20),2α3β-dihydroxyurs-12-en-28——oic酸(21),11日2α,3α,24-trihydroxyolean-12-en-28-oic酸(22),2α3β,23-trihydroxyurs-12-en-28-oic酸(23),2α,3α,23-trihydroxyurs-12-en-28-oic酸(24),2α3β,24 - trihydroxyurs-12-en-28-oic酸(25),2α,3α,19α,24 - tetrahydroxyurs-12-en-28-oic酸(26),2α3β,19α,23 - tetrahydroxyurs-12-en-28-oic酸(27),2α，3α，24- trihydroxyurs-12,20(30)-dien-28-oic acid(28)和2α，3α，19α，24-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid 28-o -β- D-glucopyranoside (29) from A. chinensis[18]。ɣ-奎尼丁(30)，10,18为中国古生代植物。ɣ-奎宁(30)为本实验首次分离得到。

Peng et al.[20]报道的齐墩果酸(9)和熊果酸(18)的总含量分别为381.9和427.4 ng/g。2α,3α,19-trihydroxyurs-12 en-28-oic酸(31)、2α3β-dihydroxyurs-12-en-28-oic酸(21),2α,3α,23-trihydroxyurs-12-en-28-oic酸(24),积雪草酸(12),乌索酸(18),2α,3α,19日24-tetrahydroxyurs——12-en-28-oic酸(13),2α3β,19-trihydroxyolean-12-en——28-oic酸(32),2α,3α,24-trihydroxyolean-12-en-28-oic酸(22),齐墩果酸(9)，3β- o -乙酰齐墩果酸(33)，2α，23-二羟基小聚酸(34)。

Cheng等从中药材中分离到2β， 3β， 23-三羟基甾-12-烯-28-果酸(35)。(2α3β)- 2,3,23-trihydroxyurs-13 (18) -en-28-oic酸(36)(新发现的化合物)和一些已知的化合物,如2α3β,19α,23-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic酸啊,-β-Dglucopyranoside(37), 2α3β,23-trihydroxyursa-12, 20 (30) - - - dien-28-oic酸(38),2α,3α,23日24-tetrahydroxyurs-12——en-28-oic酸(39)被他人也报道[25]。Jacoumaric acid(40)为首次从A. chinensis[22]根中分离得到。从菌株中分离到富penzic acid(41)、spathodic acid- 28-O-β- d- glucopyranoside(42)、12-diene-30-oic acid(43)和3-β-(2-carboxybenzoyloxy)齐墩果酸(44)。

魏et al。[25]从EtOH提取分离出十六个常用药用的红豆杉的根,其中包括化合物11日,15日,20日,23日,24日,26日,27日,28日,38岁的39以上报道和2α3β,23日24-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic酸(45),3β-hydroxyurs-12-en-28-oic酸(46),3β-hydroxyolean——12-en-28-oic酸(47),2β,3α,23-trihydroxyurs-12-en-28——oic酸(48),2β，3β，23-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid(49)(图1)。

Michaud[26]报道了(-)-表儿茶素(50)，其二聚体(原氰醇B2(51))和三聚体(原氰醇C1 (52))， (-)-epi-afzelechin(53)，苄基硫代-(-)-表儿茶素(54)，4 ' -苄基硫代原氰醇B2(55)存在于A. chinensis Planch根中。十二EtOH提取的化合物被发现的根源答:对,是分为planchols模拟(56 - 59)和异构类黄酮((-)-epi-afzelechin (53), (-) -epi-catechin (50), (+) -afzelechin(60),(+)儿茶素(61),(-)-epi-afzelechin(4β→8)(-)-epi-afzelechin(62),(-)表儿茶素(4β→8)(-)儿茶素(63),(+) -afzelechin(4α→8)(+)-afzelechin(64),(+)儿茶素(4α→8)(+)儿茶素(65)[13]。(+)-儿茶素(61)、(-)-表儿茶素(50)和5-羟基- 6-甲氧基-7- o - β - d -葡萄糖香豆素(66)从其他化合物[4]中分离得到。Chen等人[19]也报道了A. chinensis根中(-)-表儿茶素(50)的存在。刺芒柄花素(67)和7,4′-二羟基黄酮(68)分别从五味子根中分离得到，7,4′-二羟基黄酮(68)为首次从五味子根中分离得到。(+)-儿茶素-7-叶绿醇(69)，5-甲氧基香豆素-7- β- d -糖苷酶(70)，(+)-儿茶素(61)与其他四种三萜乙酸乙酯提取物(图2)分离得到。

据报道，中国猕猴桃[4]中存在1-O-(β- d -葡萄糖基)-2-[2-甲氧基-4-(ω-羟丙基)-苯氧基]-丙-3-醇(74)和正丁基-β- d -果吡喃苷(75)。Chen等人从该植物的同一部位分离出蔗糖(76)、正丁基-β- d -果吡喃苷(75)和硬脂基-β- d -葡吡喃苷(77)。4,4 ' -二羟基-二氢查尔酮-2 ' - O-β- d -吡喃葡萄糖苷(78)[18,22]和鞘脂(79)[25]。Liu等人利用气相色谱-质谱联用技术从五味子中分离鉴定了乙酰化单糖。Ding等通过制备高效液相色谱法获得五倍子多糖脂质体(图3)。

Ji和Liang[30]从中药根中分离出大黄素(80)、大黄素-6-甲基醚(81)、大黄素8-β- d -葡萄糖苷(82)、大黄素8-甲基醚(83)、ω-羟基大黄素(84)和大黄酸(85)(图4)。

据报道，蜈蚣草根中很少存在类固醇，如β-谷甾醇(86)[4,17,19,30]，豆甾醇(87)[4,19,27]，3 - β-羟基豆甾醇-5-烯-7-酮(88)[22]，豆甾醇-3β，6α-二醇(89)和谷甾醇苷I(90)[23](图5)。

Yu et al.[31]报道了从五味子根中提取的41种化合物，其中十二烷(91)(29.39%)、辛烷(92)(5.16%)、癸烷(93)(2.94%)、芍药(94)(2.81%)、樟脑(95)(2.77%)、糠醛(96)(2.59%)、甲基十二烷(97)(2.45%)、氧化芳樟醇(98)(2.10%)、十一烷(99)(2.16%)、正癸酸(100)(2.64%)、主要成分为柏木醇(101)(1.98%)、细辛酮(102)(1.96%)、桃木洛尔(103)(1.79%)、刺柏樟脑(104)(1.52%)、δ-卡地诺(105)(1.33%)和马叶酚(106)(1.06%)(图6)。

此外，还从根中分离鉴定了香草酸(107)、尿嘧啶(108)、腺嘌呤(109)和肌醇(110)。Chen et al.[19]从中国木犀草(A. chinensis)根中分离得到木犀草酚酸(111)。(Z)-9,10,11-三羟基-12-十八烯酸(112)和丁香醛(113)从同一部分[27]中分离得到，而dotriacontanic acid(114)也被报道存在于A. chinensis[22]的根中(图7)。

Lin[32]报道了五倍子多糖具有抗肿瘤作用。Chang和Case[13]研究了五香根酚类成分(56-57)对白血病细胞株P-388和腺癌人肺泡基底上皮细胞(A549)的细胞毒性，结果表明化合物(56-57)对白血病细胞株P-388和腺癌人肺泡基底上皮细胞(A549)具有明显的细胞毒性作用。2α，3β-二羟基油酸-12-烯-28-oic酸(21)对LOVO (IC)细胞的IC50为2.9 μg/mL，对HepG2细胞的IC50为9.2 μg/mL, 2α，3β-二羟基油酸-12-烯-28-oic酸(20)对LOVO (IC)细胞的IC50为9.2 μg/mL₅₀= 6.0 μg/mL)细胞[20]。五香根的圆形提取物对结肠癌、胃癌、白血病、肝癌等肿瘤的增殖具有潜在的抑制作用[7,37]。

Zhang和Han报道了[34]的多糖答:对根可降低H22肿瘤细胞增殖，最高剂量时抑制率为68.5%，增殖细胞核抗原(PCNA)降低51.20%。据报道，中国常作为生药的五倍子根[35]用于治疗各种癌症，其多糖来源于答:对根抑制人胃癌SGC-7901腺癌细胞生长并诱导[36]凋亡。

Cheng等人[10]评价了2β， 3β， 23-三羟基urs-12-烯-28-olic acid(35)对肺癌细胞系的抑制作用，发现其可以通过阻断NCI-H460细胞中核因子- κB表达水平的激活和增强IκBα的活化来触发凋亡。结果表明，该化合物可作为治疗肺癌的候选药物。

Xu et al.[22]等研究了五味子根中粗提物和6个主要分离物对P450酶的抑制作用。结果表明,12个α氯2α3β,β,23-tetrahydroxyolean-28-oic acid-13-lactone(16), 2α3β-dihydroxyurs-12-en-28-oic酸(21),2α,3α,24-trihydroxyurs-12-en-28-oic酸(11),2α,3α,24 - trihydroxyolean-12-en-28-oic酸(22)和2α3β,23 - trihydroxyurs-12-en-28-oic酸(23)表现出明显的抑制细胞色素P450酶。而12α-氯- 2α， 3β， 13β， 23-tetrahydroxyolean-28-oic acid-13-lactone(16)对CYP3A4具有显著的抑制作用。五味子根粗乙醇提取物对SW480细胞有较强的抑制作用，并能诱导肿瘤细胞[37]凋亡。

Wang et al.[38]等从黄酮中获得总三萜答:对对结直肠癌SW480细胞、LOVO细胞、肝癌SMMC -7721细胞和乳腺癌MCF -7细胞的增殖抑制作用进行了研究。结果表明，总三萜在Gap (G)期和合成(S)期抑制癌细胞增殖。而粗制滥造的根源答:对通过增强原蛋白转化酶枯草杆菌素/克辛9型(PCSK9)的表达，降低低密度脂蛋白受体(LDLR)在转录后水平[39]的表达，可显著抑制肝细胞癌细胞株的胆固醇代谢，具有抗肿瘤作用。

Wei等人[25]研究了从五倍子根中分离的纯化合物对HepG2、A549、MCF-7、SK-OV-3和Hela细胞系的细胞毒性。结果表明，2α、3α、23、24-四羟基熊果酸-12,20(30)-二烯-28-oic酸(15)对5种癌细胞的ic50值分别为19.62±0.81、18.86±1.56、45.94±3.62、62.41±2.29和28.74±1.07 μM。

侯等．[40]检测了五味子根粗提物对肝细胞癌的抑制作用。结果表明，该提取物通过影响s期细胞周期抑制HepG2细胞增殖。方等．[41]研究提取答:对结果表明，该提取物能显著抑制肝癌细胞的增殖、迁移、克隆性、侵袭和上皮间充质转化。通过降低细胞中DLX2的表达，促进肝细胞癌(HCC)细胞凋亡。Lv等人[42]通过磷脂酰肌醇3-激酶/寡聚腺苷酸合成酶L (PI)验证了天南星提取物能显著抑制肺癌细胞增殖和转移_3.K / OASL)信号通路。

五味子中部分活性物质具有保肝活性[9]。研究结果表明，羊草根中含有较多的Asiatic acid(12)和熊果酸(18)，具有良好的肝保护作用[43-44]。Zhou et al.[18]报道了2α，3β -二羟基urs-12-en- 28,30-内酯(7)和2α，3β，24-三羟基urs-12-en- 28,30-内酯(8)具有较强的肝保护活性。在中国,齐墩果酸(9)被用作临床药物治疗慢性肝和人类急性疾病[45],而齐墩果酸也答:对根的含量,这表明a对根还可用于治疗慢性肝和人类急性疾病。

Zhang et al。[24]测试化合物从a对根的抗病毒活性和分离结果表明,spathodic acid-28-O -β-D-glucopyranoside(42)和5-methoxy-coumarin-7 -β-D-glycosidase(70)表现出较高的anti-phytoviral活动与失活效应比其他孤立的化合物,从56.76%到42.56%不等包括宁南霉素(用作对照)。

杨[46]和何[46]透露，提取自根答:对能有效清除DPPH、超氧阴离子自由基，并能较强抑制羟基自由基的产生。

Zhu等人[21]评价了从五倍子根中分离到的生物活性化合物对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖和管形成的影响。结果表明，2α，3β-二羟基油酸(21)、2α，3α，23-三羟基油酸(24)、亚洲酸(12)和2α，3α，24-三羟基油酸-12- 28-油酸(22)具有较强的抗血管生成作用。

提取和一些纯化合物答:对根具有抗肿瘤、抗氧化、抗病毒、解毒、抗利尿、抗肝炎、止血等生物活性，这与民间对这种药用植物根的应用一致。研究表明，五味子的根中含有大量的三萜，这可能是五味子具有抗癌能力的原因。为了确定这一假设，需要进行进一步的分析和研究。如从五味子根中分离出更多的纯化合物并对其进行生物学评价，研究其体内外抗肿瘤作用及机制，为开发新药或候选药物提供依据。

国家自然科学基金资助项目(no . 21875252);厦门市科技计划项目(no . 3502ZCQ20171000)。关键词:岩石力学，岩石力学，岩石力学，数值模拟